Em alguns casos, um fármaco só se torna farmacologicamente ativo depois que é metabolizado

� � �� Questionário Disciplina: Farmacologia Unidade: I Professor: Juliano Rodrigo Guerreiro O questionário facilita e orienta os momentos de estudo dos alunos. Para cada unidade, seja de uma aula do SEI ou do SEPI, o professor deve preparar 10 questões de múltipla escolha com alternativas de A a E, sinalizando a resposta correta. Todos os questionários precisam incluir um comentário que justifique a escolha da alternativa correta, ou seja, o professor deverá comentar e explicar a alternativa certa de cada questão. Essa informação deverá estar logo abaixo da alternativa e. Se achar necessário, identifique o comentário com outra cor. Esse procedimento permite que os alunos compreendam e assimilem melhor o conteúdo da disciplina. 1- O Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Dessa forma o efeito de primeira passagem irá prejudicar principalmente: a) ligação às proteínas b) absorção c) biodisponibilidade d) distribuição e) pH do sangue. Resposta: C Comentário: Biodisponibilidade, segundo (LIEBERMAN e col., 1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo. 2- A ocupação de um receptor pela molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação do receptor. A ativação se refere à capacidade da molécula ligada de afetar o receptor de modo a desencadear uma resposta. A ligação e a ativação constituem duas etapas distintas na geração da resposta desencadeada por um agonista e mediada pelo receptor. Avalie as afirmativas abaixo: I - Quando uma substância se liga ao receptor sem causar ativação (eficácia), impedindo consequentemente a ligação do agonista, é denominada Antagonista. II - Para uma substância ser considerada um Agonista ela não necessita ter afinidade pelo receptor, porém é necessário ter eficácia. III - Um Agonista parcial é aquela droga que se liga ao receptor (tem afinidade), porém apresenta eficácia reduzida. a) I e II estão corretas b) II e III estão corretas c) I, II e III estão corretas d) I e III estão corretas e) Apenas I está correta. Resposta: D Comentário: Os denominados antagonistas agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista.  Um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno 3- Em alguns casos, um fármaco só se torna farmacologicamente ativo depois que é metabolizado, alguns exemplos como enalapril, prednisona e mercatopurina, nos quais o composto original não é ativo, são assim chamados: a) Pré-sistêmicos b) Pró-fármacos c) Drogas ligadas às proteínas plasmáticas d) Pré-fármacos e) Inativos Resposta: B Comentário: Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação. 4- Sr. A.S.E.; 42 anos, casado, bancário, residente na Gávea, procurou a emergência do Hospital das Clínicas queixando-se de intensa dor no peito, acompanhada de intensa vermelhidão da conjuntiva do globo ocular e visão borrada. Paciente relatou também que sempre foi nervoso e que qualquer problema o deixava muito tenso, com cefaleia e que frequentemente custava muito a pegar no sono. De acordo com as vias de administração dos fármacos e absorção dos mesmos, utilizou para controlar de forma rápida este caso usando um medicamento. a) subcutâneo b) retal c) oral d) sublingual e) intramuscular Resposta: D Comentário: Via sublingual ou SL é uma via de administração que consiste na absorção de fármacos por debaixo da língua. Esta via de administração evita o efeito de primeira passagem, pois a drenagem venosa é para a veia cava superior. 5- A via de administração enteral é a mais segura, econômica e conveniente para administração de fármacos. É correto afirmar que as vias de administração nesta categoria são: a) via oral, sublingual e retal. b) via intramuscular, intravenosa e subcutânea. c) via intranasal, intratecal, tópica e inalação. d) via oral, sublingual, retal e inalação. e) via transdermal, intramuscular e intravenosa. Resposta: A Comentário: Enteral vem do grego enteron (intestino): são as vias oral, sublingual e retal. 6- Sobre biodisponibilidade, analise as afirmativas a seguir. I. A biodisponibilidade é menor do que 100% para fármacos que não são administrados por via intravenosa. II. A área sob a curva (ASC) é o parâmetro farmacocinético usado para avaliar a biodisponibilidade absoluta. III. Medicamentos de uso oral cujos fármacos não sejam absorvidos no trato gastrintestinal não necessitam de estudos de biodisponibilidade relativa. IV. A biodisponibilidade traduz a velocidade e a extensão de absorção de um fármaco a partir de uma forma de administração. Assinale: a) se apenas a afirmativa II estiver correta. b) se apenas as afirmativas II, III e IV estiverem corretas. c) se apenas as afirmativas I e III estiverem corretas. d) se apenas a afirmativa IV estiver correta. e) se todas as afirmativas estiverem corretas. Resposta: E Comentário: Biodisponibilidade, segundo (LIEBERMAN e col., 1990), é definida como a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo é absorvido, tornando-se disponível para a sua atuação no sítio de ação alvo. 7- Na ilustração ao lado observamos fármacos ligados e não ligados às proteínas plasmáticas e suas consequências. Em concentrações terapêuticas no plasma, muitos fármacos encontram-se principalmente na forma ligada. A fração da substância que permanece livre pode chegar a apenas 1%, estando o restante associado a proteínas plasmáticas. Avalie as afirmativas abaixo: I - Fármacos ácidos se ligam preferencialmente à glicoproteína-P e os fármacos básicos à albumina. II - A quantidade de fármaco que se liga a proteínas plasmáticas depende da concentração da droga, afinidade fármaco-proteína e concentração da proteína. III- A diminuição na taxa de ligação fármaco-proteína pode tornar esse fármaco tóxico. II e III estão corretas II está correta I está correta III está correta I e II estão corretas. Resposta: A Comentário: As drogas sofrem ligação a proteínas plasmáticas. A eficácia de uma droga é afetada pelo grau em que ela se liga a proteínas no plasma sanguíneo. Quanto menos ligante a droga for, mais eficientemente ela pode transpor as membranas celular ou se difundir. As proteínas em que as drogas mais se ligam são a albumina, lipoproteínas, glicoproteína e globulina. 8- O fármaco X provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à epinefrina. O fármaco X é considerado um: a) agonista b) agonista parcial c) antagonista competitivo d) antagonista irreversível e) agonista inverso Resposta: A Comentário: Um agonista mimetiza as ações do ligante endógeno. 9- Qual dos seguintes procedimentos resulta na duplicação da concentração de equilíbrio de um fármaco? a) duplicar a velocidade de infusão b) manter a velocidade de infusão, mas dobrar a dose de ataque. c) duplicar a velocidade de infusão